Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: candesartan; (+)-1-[[(циклогексилокси) карбоніл]окси]етил-2-етокси-1-[[2’-(1H-тетразол-5-іл)[1,1’-дифеніл]-4-іл]метил]-1Н-бензимідазол-7-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 4 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою, таблетки з тисненням “4” на одному боці;

таблетки 8 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою, таблетки з тисненням “8” на одному боці;

таблетки 16 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою, таблетки з тисненням “16” на одному боці;

склад Кандесар табл. 4 мг. №10: 1 таблетка містить кандесартану цилексетилу 4 мг, або 8 мг, або 16 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, кальцію карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, магнію стеарат; заліза оксид червоний (для таблеток по 8 мг та по 16 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін-ангіотензивну систему. Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину II. Код АТС С09СА06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кандесартан (активний інгредієнт препарату) – антигіпертензивний засіб, селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Фармакологічна дія кандесартану зумовлена гальмуванням ефектів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи на рівні рецепторів ангіотензину ІІ першого типу. Внаслідок блокади АТ1-рецепторів запобігається розвиток ефектів ангіотензину ІІ: звільнення альдостерону, реніну, вазопростану, катехоламінів, реабсорбція натрію і води; все це призводить до зниження підвищеного артеріального тиску, загального периферічного судинного опору, підвищується нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації, компенсаційно підвищується активність реніну плазми, підвищується концентрація ангіотензину І та ІІ. Кандесартан як селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II не впливає на метаболізм брадикініну та інших пептидів.

Фармакокінетика. Прийом препарату один раз на добу забезпечує ефективне зниження артеріального тиску протягом 24 год, при цьому “кінцевий/піковий” коефіцієнт” (Т/Р) кандесартану становить 80%. Кандесартан цилексетил після перорального приймання швидко і повністю гідролізуєтья в слизовій оболонці травного тракту до біоактивної речовини – кандесартану. Після перорального прийому препарату абсолютна біодоступність кандесартану становить 15%. Після перорального прийому максимальна концентрація препарату в крові реєструється через 3 - 4 год. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Рівень зв’язування з білками плазми дуже високий (> 99%). Об’єм розподілу кандесартану становить 0,13 л/кг; проникає через плацентарний бар’єр, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Незначна кількість кандесартану метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450СУР2С до неактивного метаболіту. Період напіввиведення препарату становить 9 год. 33% препарату екскретується з сечею і 67% – з фекаліями. Гіпотензивний ефект розвивається поступово і зберігається до 24 год. Нирковий кліренс становить 0,19 мл/хв/кг.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження ФВЛШ < 40%) як додаткова терапія до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або при непереносимості інгібіторів АПФ.

Спосіб застосування та дози.
Кандесар табл. 4 мг. №10. Доза Кандесару має встановлюватися лікарем індивідуально. Залежно від ступеня необхідного зниження артеріального тиску доза препарату становить 2 - 32 мг на добу. Звичайна рекомендована початкова доза Кандесару для дорослих становить 4 – 8 мг один раз на добу, рекомендована підтримуюча доза становить 8 - 16 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза становить 32 мг.

Пацієнтам літнього віку, пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня корекція початкової дози не потрібна.

Пацієнтам, які приймають сечогінні засоби у великих дозах, а також пацієнтам зі значними порушеннями функції нирок призначається початкова доза препарату 4 мг 1 раз на добу.

Рекомендована початкова доза Кандесару при серцевій недостатності становить 4 мг 1 раз на добу. Підвищення дози до 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом її подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів.

Побічна дія.
Побічні ефекти в ході клінічних досліджень мали помірний та минущий характер і були порівнювані за частотою з групою плацебо. Клінічні дослідження довели, що загальна частота побічних ефектів ніяк не пов’язана з дозою препарату та віком хворого.

Побічні ефекти при артеріальній гіпертензії
Можливі побічні ефекти з боку центральної нервової системи можуть включати головний біль, запаморочення, слабкість.
З боку кістково-м’язової системи, сполучної тканини: біль у спині.
Інфекціїї: респіраторні інфекції.

Лабораторні показники: загалом при застосуванні кандесартану не було помічено клінічно вагомих змін стандартних лабораторних показників. Можуть спостерігатися помірне зниження рівня гемоглобіну; підвищення рівня креатиніну, сечовини і калію в сироватці крові; зниження рівня натрію.

Побічні ефекти при серцевій недостатності
Загалом кандесартан добре переносився пацієнтами з хронічною серцевою недостатністю як в короткочасних, так і довготривалих клінічних дослідженнях.
Можливі побічні реакції:
з боку судинної системи: артеріальна гіпотензія;
з боку сечовивідної системи: порушення функції нирок;
порушення метаболізму: гіперкаліємія;
лабораторні показники: підвищення рівня креатиніну, сечовини і калію.

При застосуванні кандесартану при серцевій недостатності у поодиноких випадках можливі:
з боку кровотворної і лімфатичної систем: лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз;
порушення метаболізму: гіперкаліємія і гіпонатріємія;
з боку нервової системи: запаморочення, головний біль;
з боку шлунково-кишкової системи: нудота;
з боку кістково-м’язової системи, сполучної тканини: біль у спині, артралгія, міалгія;
з боку сечовивідної системи: порушення функції нирок;
з боку шкіри: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж;
гепато-біліарні порушення: підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату;, тяжкі порушення функції печінки, нирок; вагітність і лактація.

Передозування.
Симптоми: гіпотензія, запаморочення, тахікардія.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз є неефективним.