Виробник, країна: "Medochemie Ltd", Кіпр

Міжнародна непатентована назва: Flutamide

Лікарська форма:
Таблетки

Форма випуску:
Таблетки по 250 мг № 20 (10х2), № 100 (10х10)

Діючі речовини:
1 таблетка містить флутаміду - 250.0 мг

Допоміжні речовини:
Натрію кроскармелоза, повідон, лактозимоногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат

Фармакотерапевтичнагрупа.
Антиандрогенні засоби. ATC L02B B01.

Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Антиандрогенний препарат нестероїдноїструктури, який не має власної андрогенної активності. Флутан та йогометаболіти також не мають агоністичних або антагоністичних властивостейвідносно рецепторів глюкокортикостероїдів (ГКС), мінералокортикоїдів таекстрогенів. Головний метаболіт, 2-гідроксифлутамід, має у 25 разів більшуспорідненість з рецепторами андрогенів, ніж флутамід, що дозволяє розглядатийого як активну форму ФЛУТАНУ. Вступаючи до конкурентності з андрогенами,ФЛУТАН та його метаболіти інгібують зв’язування дигідротестостерону з ядернимирецепторами андрогенів. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівніклітинної мембрани та в цитоплазмі клітини.

ФЛУТАНблокує андрогенові рецептори клітин у передміхуровій залозі, гіпоталамусі тагіпофізі й інгібує біологічні ефекти ендогенних андрогенів. Однак, ФЛУТАН недіє пригнічуювально на андрогенопосредковану секрецію гонадотропін-РГгіпоталамусом або на чутливість гіпофізу до нього. Це призводить до підвищеннявмісту гонадотропних гормонів (лютеїнізуючий гормон /ЛГ/ абофолікулостимулюючий гормон /ФСГ/), наслідком чого є стимуляціягіперпродукування тестостерону.

Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо флутамід добре всмоктується із шлунково-кишковоготракту. Максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 2 годинипісля прийому. Препарат швидко метаболізується до біологічно-активногоa-гідроксильованого метаболіту – 2-гідроксифлутаміду, період напіввиведенняякого становить 5 – 6 годин. В цілому відомо не менше 10 метаболітів флутаміду.Флутамід і 2-гідроксифлутамід зв’язуються з білками плазми крові на 94 – 96% та92 –94%, при однаковій концентрації в плазмі, яка становить 24 – 76 нг/мл та1556 – 2284 нг/мл, відповідно. Флутамід виводиться переважно із сечею.

Показаннядля застосування.
ФЛУТАН застосовується: для лікування первинногораку передміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами разом ізхірургічною або хімічною кастрацією; у комбінації з агоністами гонадотропін-РГабо як ад’ювантна терапія у пацієнтів, які отримували препаратигонадотропін-РГ; також для лікування хворих, які не реагують на інші видигормонального втручання або не переносять його; при інших станах, колинеобхідне зниження ефектів чоловічих статевих гормонів.

Спосібзастосування та дози.
ФЛУТАН застосовують внутрішньо по 250мг 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом.

Побічнадія.
Гінекомастія, галакторея, затримка рідини в організмі,нудота, блювання та інші диспептичні явища, жовтяниця, зрідка – тромбоемболія,анорексія, шкірні висипи, неврологічна симптоматика.

Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.
Прийом ФЛУТАНУ у добовій дозі 1500 мг, за клінічними даними, не викликаєсерйозних побічних ефектів. Однак, максимально переносима добова доза ще невиявлена. Описаний випадок виживання пацієнта (без тяжких наслідків), якийприйняв одноразово більше 5000 мг препарату. Враховуючи високий ступіньзв’язування флутаміду з білками плазми крові, слід очікувати незначного ефектувід проведення діалізу у хворих з ознаками передозування препарату. Як і прилікуванні передозування іншими препаратами, слід враховувати можливість одночасногоприйому декількох препаратів. При відсутності блювання, слід викликати йогоштучно (якщо хворий притомний). Показано проведення загальних заходів поконтролю та підтримці життєво-важливих функцій.

Особливостізастосування.
Під час лікування ФЛУТАНОМ слід контролюватифункціональний стан печінки.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.
При одночасному призначенні ФЛУТАНУ іварфарину потрібен контроль протромбінового часу.

Умовита термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі нижче 25⁰ С.