Diacarbum

2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид

Cинонимы:

Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex, Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и др.

Состав и форма выпуска:

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте, легко - в щелочках.

Выпускается в порошке, таблетках по 0,25 г в упаковке по 24 штуки.

Фармакологическое действие:

Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов, действие которых связано с избирательной способностью угнетать активность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты.

Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула которого также содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительно сильнее.

Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных состояниях, при которых целесообразно понизить активность карбоангидразы.

Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы.

Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния (КОС) в организме. Он действует главным образом на проксимальные канальцы.

Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа+ эпителием канальцев; повышается выделение с мочой Nа+, НСО3-, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается.

Ионы калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве.

Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным выделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз.

После прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1-2 дня возвращается к исходному.

Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу.

В качестве обычного диуретика диакарб применяют относительно редко, так как имеются более эффективные препараты, но он особенно показан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности, когда целесообразно понижение повышенного содержания СО и бикарбонатов в крови.

При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, а при циррозе печени его применение нежелательно из-за повышенной чувствительности больных к гипокалиемии, а также из-за опасности возможного повышения содержания аммиака в крови.

Лекарственное взаимодействие:

Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном применении диакарба и эуфиллина.

С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при этом уменьшается или даже полностью исчезает.

Показания:

В связи с понижением содержания СО в крови, диакарб в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.

Диакарб применяют также при лечении глаукомы в различных фазах ее развития (при простой, застойной, юношеской и других формах первичной и вторичной глаукомы).

Вызываемое препаратом понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также с улучшением ее оттока.

Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у больных с острым приступом глаукомы.

Диакарб назначают также при эпилепсии; терапевтический эффект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости.

Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами.

Режим дозирования:

Принимают диакарб внутрь. Разовая доза 0,125-0,25 г (реже 0,5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в день каждый день или через день курсами по 2-4 дня с промежутком несколько дней.

При частом применении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбонатов в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержание бикарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения ионов натрия и бикарбоната с мочой, а также усиление диуреза. Более высокие дозы не усиливают эффекта.

При глаукоме диакарб назначают по 0,125-0,25 г на прием от 1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день (утром и вечером) через день. После каждых 5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня.

Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотических средств.

Длительность применения диакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0,5 г в день накануне операции и утром в день операции.

При эпилепсии назначают обычно по 0,25-0,5 г в день.

Больным с редкими абсансами (см. Триметин) добавляют диакарб через 7-10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 г на ночь.

Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый четвертый день.

Побочное действие:

Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными даже при длительном применении, однако у отдельных больных могут появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и с гипокалиемией.

При уменьшении дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят.

При длительном приеме диакарба для сохранения баланса электролитов в организме следует вводить натрия бикарбонат.

В связи с тем, что у людей пожилого возраста выделение калия с мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чем у молодых людей, в гериатрической практике рекомендуется ограничиваться 1 - 2-дневными курсами с обязательной коррекцией калиевого обмена.

Противопоказания:

Склонность к ацидозу, повышенное выделение ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печени и почек, сахарный диабет и уремия.

Не следует назначать диакарб в первые 3 месяца беременности.

Хранение: