Dilatrend

Синоним:

Карведилол

Состав и форма выпуска:

Одна таблетка содержит Карведилола 6,25мг, 12,5мг, 25мг

Фармакологическое действие:

Карведилол оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие.

Его вазодилатирующий эффект опосредуется, главным образом, через селективную блокаду и альфа1-рецепторов. Он подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов.

Активность ренина плазмы снижается, задержка жидкости возникает редко.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Карведилол - мощный антиоксидант, устраняющий свободные кислородные радикалы.

Сочетание вазодилатации и бета-блокады при применении карведилола оказывает следующее действие: у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое наблюдается при приеме бета-блокаторов; частота сердечных сокращений несколько уменьшается; почечный кровоток и функция почек сохраняются.

Не изменяется периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей [часто возникающее при лечении обычными бета-блокаторами] отмечается редко.

У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении.

Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карведилол уменьшает пред- и постнагрузку. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения карведилол благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса и уменьшает размеры левого желудочка.

При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются.

Фармококинетика:

После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается примерно через 1 час.

Абсолютная биодоступность карведилола у человека составляет примерно 25%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При нарушении функции печени биодоступность возрастает на 80% благодаря уменьшению эффекта первого прохождения через печень. При длительной терапии кумуляция карведилола не наблюдается.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов, плазменный клиренс около 590 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом.

Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов.

Показания:

–         Эссенциальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);

–         стабильная и нестабильная стенокардия, безболевая ишемия миокарда;

–         легкая, умеренная и тяжелая недостаточность кровообращения ишемического или кардиомиопатического генеза, в сочетании с препаратами дигиталиса, диуретиками и ингибиторами АПФ или без них.

Режим дозирования:

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг один раз в сутки.

При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки ( или разделенной на два приема).

У больных старческого возраста рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки.

Противопоказания:

Декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса по NYHA), требующая внутривенного введения препаратов, хронические заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма, атририовентикулярная блокода (I и III степени, тяжелая брадикардия, синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, клинически выраженное поражение печени, гиперчувствительность к препарату.

Побочное действие:

Характер побочных действий карведилола при лечении артериальной гипертензии и стенокардии аналогичен таковому при недостаточности кровообращения, однако частота их несколько меньше.

Центральная нервная система: иногда - головокружение, головные боли и слабость, которые обычно выражены слабо.

Сердечно-сосудистая система: иногда - брадикардия, ортостатическая гипотония, редко - обмороки (в начале лечения). В отдельных случаях - атривентрикулярная блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.

Органы дыхания: заложенность носа, у предрасположенных больных - астма или одышка.

Прочие: иногда - боли в конечностях, редко - сухость во рту, нарушение мочеиспускания.

Лекарственное взаимодействие:

Как и другие бета-блокаторы, карведилол может потенцировать действие одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

При одновременном пероральном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушения проводимости, редко - с гемодинамическими изменениями.